Cos'è l'azitromicina

When I had pneumonia, my doctor prescribed me to take Azitromycin. I always take antibiotics carefully. Before taking it, I have conducted my own research. I have found all the necessary information about its action and effects. Keep on reading to find out how this medicine works and what exactly it does.

I macrolidi, insieme ai beta-lattamici e ai fluorochinoloni, rimangono ancora oggi uno degli antibiotici più frequentemente prescritti nella pratica ambulatoriale. In primo luogo, sono prescritti per il trattamento delle infezioni batteriche respiratorie comunitarie, a causa di una serie di caratteristiche cliniche e farmacologiche, in primo luogo, l'attività contro la maggior parte dei patogeni respiratori, compresi quelli "atipici", la buona tolleranza e la presenza di speciali proprietà non antimicrobiche che sono caratteristici solo per i farmaci di questa classe.

Il primo rappresentante dei macrolidi è l'eritromicina, creata nel 1952. Il termine "nuovi macrolidi" è stato usato nei primi anni '90, dopo l'introduzione nella pratica clinica di farmaci come l'azitromicina e la claritromicina. Una pietra miliare importante nella storia di questa classe di antibiotici è stata la comparsa dell'azitromicina nel 1988, che è associata ad un certo numero di proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche uniche.

Farmacologia clinica di Azitromicina

L'azitromicina è un antibiotico semisintetico, il primo rappresentante della sottoclasse degli azalidi, di struttura un po' diversa dai classici macrolidi. Ottenuto incorporando un atomo di azoto in un anello di lattone di 14 membri tra 9 e 10 atomi di carbonio. L'anello si trasforma in uno di 15 atomi, cessando di essere lattone. Questa ristrutturazione provoca un aumento significativo della resistenza agli acidi del farmaco - 300 volte rispetto all'eritromicina.

In addition to increased resistance to the action of hydrochloric acid, azithromycin, compared with erythromycin, has improved pharmacokinetic properties and a wider range of antimicrobial activity. In particular, azithromycin, to a greater extent than erythromycin, is able to penetrate the cell wall of gram-negative microorganisms and show more pronounced activity against H. influenzae, and also act on some members of the Eterobacteriaceae family.

Il meccanismo d'azione dell'azitromicina è simile ad altri antibiotici macrolidi. Il punto principale dell'applicazione è la sottounità 50S del ribosoma, interagendo con cui i macrolidi violano la sintesi proteica mediata dall'mRNA. I macrolidi hanno un effetto batteriostatico, ma in certe condizioni possono mostrare un effetto battericida su certi microrganismi. Questa proprietà è più pronunciata nell'azitromicina creando concentrazioni intracellulari più elevate.

Spettro di attività e problemi di resistenza

  • Grammo di cocci positivi. L'azitromicina è 2-4 volte inferiore all'attività in vitro dell'eritromicina contro gli stafilococchi e gli streptococchi, compresi S. pneumoniae, S. pyogenes e ceppi di S. aureus sensibili alla meticillina. Gli streptococchi e gli stafilococchi resistenti all'eritromicina sono resistenti all'azitromicina. L'azitromicina, così come l'eritromicina, non ha praticamente alcun effetto sulla maggior parte dei ceppi di enterococco.
  • Cocci Gram-negativi. Azitromicina è significativamente superiore all'eritromicina negli effetti su N. gonorrhoeae e M. catarrhalis.
  • Gram-negativi bastoni. L'azitromicina è la più attiva tra i macrolidi contro lnfluenzae H. lnfluenzae, compresi i ceppi produttori di beta-lattamasi. È 2-8 volte più efficace dell'eritromicina in termini di efficacia contro questo agente patogeno.

Rispetto all'eritromicina, l'azitromicina ha un effetto leggermente migliore sulla Legionella spp. H. ducreyi, Campylobacter spp., E. corrode e P. multocida, e la sua attività contro B. rertussis è la stessa dell'eritromicina. Azitromicina è superiore alla claritromicina in attività contro Bartonella spp., che svolgono un ruolo eziologico nella malattia da graffio del gatto e angiomatosi bacillare.

Una caratteristica unica dell'azitromicina è che, a differenza dell'eritromicina e di altri macrolidi, è in grado di agire in vitro su singoli membri della famiglia delle Enterobacteriaceae, come l'E. coli, la shigella e, in misura minore, la salmonella. Per azitromicina insensibile Pseudomonas spp. e Acinetobacter spp.

  • Clamidia, micoplasma. Per attività contro clamidia, micoplasmi e ureaplasmi, non c'è quasi nessuna differenza tra azitromicina ed eritromicina.
  • Spirochete. Azitromicina, in misura maggiore di eritromicina, è attivo contro B. burgdorferi, che causano la malattia di Lyme. Secondo l'effetto su T. pallidum, entrambi gli antibiotici sono quasi equivalenti.
  • Rickettsia. Azithromycin is superior to clarithromycin in activity against C. burnetii – rickettsia causing atypical pneumonia.
  • Micobatteri atipici. Oltre alla claritromicina, l'azitromicina agisce sul complesso intracellulare di M. avium, che è naturalmente resistente all'eritromicina.
  • Il piu' semplice. A differenza dell'eritromicina, l'azitromicina è attiva contro il T. gondii e agisce anche sulle cisti. In studi sperimentali hanno rivelato che l'azitromicina agisce su Cryptosporidium spp.

Uso clinico dell'azitromicina

L'azitromicina è ampiamente usata sia negli adulti che nei bambini. Il più delle volte è usato in infezioni delle vie respiratorie superiori e inferiori, infezioni urogenitali, in pazienti con AIDS. Le caratteristiche della farmacocinetica del farmaco possono essere applicate una volta al giorno, il che garantisce un'elevata conformità del trattamento. In caso di infezioni delle vie respiratorie e della pelle dello stesso grado, l'effetto terapeutico si ottiene quando un antibiotico viene prescritto in un corso di cinque o tre giorni.

La capacità dell'azitromicina di creare concentrazioni elevate e stabili nei tessuti e nelle secrezioni degli organi riproduttivi, così come la sua elevata attività contro i principali agenti patogeni delle infezioni urogenitali, rendono possibile prescrivere il farmaco ai pazienti con questa patologia una volta. Ci sono rapporti sull'uso dell'azitromicina nella borreliosi e nelle infezioni native. Nei pazienti affetti da AIDS, un antibiotico può essere utilizzato per prevenire infezioni opportunistiche disseminate causate dal complesso intracellulare M. avium. Ci sono informazioni sulla possibilità di utilizzare l'azitromicina per la prevenzione della malaria.

L'uso di azitromicina può semplificare notevolmente il trattamento delle infezioni, migliorare la compliance e, di conseguenza, aumentare l'efficacia della terapia antibiotica.

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