¿Qué es la azitromicina?

When I had pneumonia, my doctor prescribed me to take Azitromycin. I always take antibiotics carefully. Before taking it, I have conducted my own research. I have found all the necessary information about its action and effects. Keep on reading to find out how this medicine works and what exactly it does.

Los macrólidos, junto con los betalactámicos y las fluoroquinolonas, siguen siendo uno de los antibióticos prescritos con mayor frecuencia en la práctica ambulatoria. En primer lugar, se prescriben para el tratamiento de infecciones respiratorias bacterianas adquiridas en la comunidad, debido a varias de sus características clínicas y farmacológicas, en primer lugar, la actividad contra la mayoría de los patógenos respiratorios, incluidos los patógenos "atípicos", la buena tolerancia y la presencia de propiedades especiales no antimicrobianas que son características sólo de los medicamentos de esta clase.

El primer representante de los macrólidos es la eritromicina, creada en 1952. El término "nuevos macrólidos" se utilizó a principios de la década de 1990, tras la introducción en la práctica clínica de fármacos como la azitromicina y la claritromicina. Un hito importante en la historia de esta clase de antibióticos fue la aparición de la azitromicina en 1988, que se asocia con varias de sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas únicas.

Farmacología Clínica de la Azitromicina

La azitromicina es un antibiótico semisintético, el primer representante de la subclase de azalidas, algo diferente en estructura de los macrólidos clásicos. Se obtiene incorporando un átomo de nitrógeno en un anillo de lactona de 14 miembros entre 9 y 10 átomos de carbono. El anillo se convierte en uno de 15 atómicos, dejando de ser lactona. Esta reestructuración provoca un aumento significativo de la resistencia a los ácidos del fármaco, 300 veces superior a la de la eritromicina.

In addition to increased resistance to the action of hydrochloric acid, azithromycin, compared with erythromycin, has improved pharmacokinetic properties and a wider range of antimicrobial activity. In particular, azithromycin, to a greater extent than erythromycin, is able to penetrate the cell wall of gram-negative microorganisms and show more pronounced activity against H. influenzae, and also act on some members of the Eterobacteriaceae family.

El mecanismo de acción de la azitromicina es similar al de otros antibióticos macrólidos. El punto principal de la aplicación es la subunidad 50S del ribosoma, interactuando con la cual los macrólidos violan la síntesis de proteínas mediada por el ARNm. Los macrólidos tienen un efecto bacteriostático, pero bajo ciertas condiciones pueden mostrar un efecto bactericida sobre ciertos microorganismos. Esta propiedad es más pronunciada en la azitromicina al crear concentraciones intracelulares más altas.

Espectro de actividad y problemas de resistencia

  • Coco Gram positivo. La azitromicina es 2-4 veces menor que la eritromicina in vitro contra estafilococos y estreptococos, incluyendo S. pneumoniae, S. pyogenes y cepas de S. aureus sensibles a la meticilina. Los estreptococos y estafilococos resistentes a la eritromicina son resistentes a la azitromicina. La azitromicina, al igual que la eritromicina, no tiene prácticamente ningún efecto sobre la mayoría de las cepas de enterococo.
  • Coco Gram negativo. La azitromicina es significativamente superior a la eritromicina en los efectos sobre N. gonorrhoeae y M. catarrhalis.
  • Palos de Gram-negativo. La azitromicina es la más activa entre los macrólidos contra la H. Influenzae, incluidas las cepas productoras de beta-lactamasa. Es 2-8 veces más efectivo que la eritromicina en términos de efectividad contra este patógeno.

En comparación con la eritromicina, la azitromicina tiene un efecto ligeramente mejor sobre Legionella spp; H. ducreyi, Campylobacter spp., E. corrodens y P. multocida, y su actividad contra B. rertussis es la misma que la de la eritromicina. La azitromicina es superior a la claritromicina en la actividad contra Bartonella spp, que desempeñan un papel etiológico en la enfermedad por arañazo de gato y la angiomatosis bacilar.

Una característica única de la azitromicina es que, a diferencia de la eritromicina y otros macrólidos, es capaz de actuar in vitro en miembros individuales de la familia Enterobacteriaceae, como E. coli, shigella y, en menor medida, salmonella. A Pseudomonas spp. y Acinetobacter spp. insensibles a la azitromicina.

  • Clamidia, micoplasma. Por la actividad contra la clamidia, los micoplasmas y los ureaplasmas, casi no hay diferencia entre la azitromicina y la eritromicina.
  • Espiroquetas. La azitromicina, en mayor medida que la eritromicina, es activa contra B. burgdorferi, que causa la enfermedad de Lyme. Según el efecto sobre T. pallidum, ambos antibióticos son casi equivalentes.
  • Rickettsia. Azithromycin is superior to clarithromycin in activity against C. burnetii – rickettsia causing atypical pneumonia.
  • Micobacterias atípicas. Además de la claritromicina, la azitromicina actúa sobre el complejo intracelular de M. avium, que es naturalmente resistente a la eritromicina.
  • La más simple. A diferencia de la eritromicina, la azitromicina es activa contra T. gondii y también actúa sobre los quistes. En estudios experimentales se reveló que la azitromicina actúa sobre Cryptosporidium spp.

Uso clínico de la azitromicina

La azitromicina se utiliza ampliamente tanto en adultos como en niños. Con mayor frecuencia se utiliza en infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, infecciones urogenitales, en pacientes con SIDA. Las características de la farmacocinética del fármaco se pueden aplicar una vez al día, lo que garantiza un alto grado de cumplimiento del tratamiento. En caso de infecciones respiratorias y cutáneas del mismo grado, el efecto terapéutico se consigue cuando se prescribe un antibiótico en un curso de cinco o tres días.

La capacidad de la azitromicina para crear concentraciones altas y estables en los tejidos y secreciones de los órganos reproductores, así como su alta actividad contra los principales patógenos de las infecciones urogenitales, permiten prescribir el fármaco a pacientes con esta patología una sola vez. Existen informes sobre el uso de la azitromicina en la borreliosis y las infecciones nativas. En los pacientes con SIDA, se puede utilizar un antibiótico para prevenir las infecciones oportunistas diseminadas causadas por el complejo intracelular de M. avium. Existe información sobre la posibilidad de usar azitromicina para la prevención de la malaria.

El uso de azitromicina puede simplificar significativamente el tratamiento de infecciones, mejorar el cumplimiento y, por lo tanto, aumentar la efectividad de la terapia antibiótica.

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