Was ist Azithromycin?

Als ich eine Lungenentzündung hatte, verschrieb mir mein Arzt die Einnahme von Azitromycin. Ich nehme immer vorsichtig Antibiotika. Bevor ich es einnehme, habe ich meine eigene Forschung durchgeführt. Ich habe alle notwendigen Informationen über seine Wirkung und Auswirkungen gefunden. Lesen Sie weiter, um herauszufinden, wie dieses Medikament wirkt und was es genau wirkt.

Makrolide sind neben Beta-Lactamen und Fluorchinolonen nach wie vor eines der am häufigsten verordneten Antibiotika in der ambulanten Praxis. Erstens werden sie für die Behandlung von bakteriellen Atemwegsinfektionen verschrieben, da sie aufgrund einer Reihe ihrer klinischen und pharmakologischen Eigenschaften vor allem gegen die meisten Atemwegspathogene, einschließlich "atypischer" Krankheitserreger, gute Verträglichkeit und das Vorhandensein spezieller nicht-antimikrobieller Eigenschaften, die nur für Medikamente dieser Klasse charakteristisch sind, wirken.

Der erste Vertreter der Makrolide ist Erythromycin, das bereits 1952 entwickelt wurde. Der Begriff "neue Makrolide" wurde Anfang der 90er Jahre nach der Einführung von Medikamenten wie Azithromycin und Clarithromycin in die klinische Praxis verwendet. Ein wichtiger Meilenstein in der Geschichte dieser Klasse von Antibiotika war das Auftreten von Azithromycin im Jahr 1988, das mit einer Reihe seiner einzigartigen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften verbunden ist.

Klinische Pharmakologie von Azithromycin

Azithromycin ist ein halbsynthetisches Antibiotikum, der erste Vertreter der Unterklasse der Azalide, das sich in seiner Struktur etwas von den klassischen Makroliden unterscheidet. Gewonnen durch Einbringen eines Stickstoffatoms in einen 14-gliedrigen Lactonring mit 9 bis 10 Kohlenstoffatomen. Der Ring verwandelt sich in einen 15-atomigen Ring, der nicht mehr Lacton ist. Diese Umstrukturierung führt zu einer signifikanten Erhöhung der Säure-Resistenz des Medikaments - 300 mal im Vergleich zu Erythromycin.

Neben einer erhöhten Resistenz gegen die Wirkung von Salzsäure hat Azithromycin im Vergleich zu Erythromycin die pharmakokinetischen Eigenschaften und eine breitere Palette antimikrobieller Aktivitäten verbessert. Insbesondere ist Azithromycin in größerem Umfang als Erythromycin in der Lage, in die Zellwand gramnegativer Mikroorganismen einzudringen und eine ausgeprägtere Aktivität gegen die H. influenzae zu zeigen und auch auf einige Mitglieder der Familie Еterobacteriaceae einzuwirken.

Der Wirkmechanismus von Azithromycin ist ähnlich wie bei anderen makroliden Antibiotika. Der Hauptpunkt der Anwendung ist die 50S-Untereinheit des Ribosoms, mit der die Makrolide die Proteinsynthese verletzen, die durch mRNA vermittelt wird. Makrolide haben eine bakteriostatische Wirkung, können aber unter bestimmten Bedingungen eine bakterizide Wirkung auf bestimmte Mikroorganismen zeigen. Diese Eigenschaft ist bei Azithromycin am stärksten ausgeprägt, da sie höhere intrazelluläre Konzentrationen erzeugt.

Leistungsspektrum und Widerstandsprobleme

  • Gramm positive Kokken. Azithromycin ist 2-4 mal niedriger als Erythromycin in vitro gegen Staphylokokken und Streptokokken, einschließlich S. pneumoniae, S. pyogenes und methicillin-sensitive Stämme von S. aureus. Streptokokken und erythromycinresistente Staphylokokken sind resistent gegen Azithromycin. Azithromycin, wie auch Erythromycin, hat bei den meisten Enterokokkenstämmen praktisch keine Wirkung.
  • Gramnegative Kokken. Azithromycin ist dem Erythromycin bei den Auswirkungen auf N. gonorrhoeae und M. catarrhalis deutlich überlegen.
  • Gramm-negative Stöcke. Azithromycin ist das aktivste Makrolid gegen H. lnfluenzae, einschließlich der beta-Lactamase-produzierenden Stämme. Es ist 2-8 mal effektiver als Erythromycin in Bezug auf die Wirksamkeit gegen diesen Erreger.

Im Vergleich zu Erythromycin hat Azithromycin eine etwas bessere Wirkung auf Legionella spp; H. ducreyi, Campylobacter spp., E. korrodiert und P. multocida, und seine Aktivität gegen B. rertussis ist die gleiche wie die von Erythromycin. Azithromycin ist Clarithromycin in seiner Aktivität gegen Bartonella spp. überlegen, die eine ätiologische Rolle bei Katzenkratzerkrankungen und bazillärer Angiomatose spielen.

Eine Besonderheit von Azithromycin ist, dass es im Gegensatz zu Erythromycin und anderen Makroliden in vitro auf einzelne Mitglieder der Enterobacteriaceae Familie, wie E. coli, Shigella und in geringerem Maße Salmonellen, wirken kann. Gegenüber Azithromycin unempfindlich Pseudomonas spp. und Acinetobacter spp.

  • Chlamydien, Mykoplasmen. Durch die Aktivität gegen Chlamydien, Mykoplasmen und Ureaplasmen gibt es fast keinen Unterschied zwischen Azithromycin und Erythromycin.
  • Spirochäten. Azithromycin ist in größerem Umfang als Erythromycin aktiv gegen B. burgdorferi, die die Borreliose verursachen. Nach der Wirkung auf T. pallidum sind beide Antibiotika fast gleichwertig.
  • Rickettsia. Azithromycin ist Clarithromycin in seiner Aktivität gegen C. burnetii überlegen - Rickettsie verursacht atypische Lungenentzündung.
  • Atypische Mykobakterien. Neben Clarithromycin wirkt Azithromycin auf den intrazellulären Komplex von M. avium, der auf natürliche Weise resistent gegen Erythromycin ist.
  • Der einfachste. Im Gegensatz zu Erythromycin ist Azithromycin gegen T. gondii aktiv und wirkt auch bei Zysten. In experimentellen Studien ergab, dass Azithromycin wirkt auf Cryptosporidium spp.

Klinische Anwendung von Azithromycin

Azithromycin ist sowohl bei Erwachsenen als auch bei Kindern weit verbreitet. Meistens wird es bei Infektionen der oberen und unteren Atemwege, bei Urogenitalinfektionen und bei AIDS-Patienten eingesetzt. Die pharmakokinetischen Eigenschaften des Medikaments können einmal täglich angewendet werden, was eine hohe Compliance der Behandlung gewährleistet. Bei Atemwegs- und Hautinfektionen gleichen Grades wird die therapeutische Wirkung erreicht, wenn ein Antibiotikum in einem fünf- oder dreitägigen Kurs verordnet wird.

Die Fähigkeit von Azithromycin, hohe und stabile Konzentrationen in den Geweben und Sekreten der Fortpflanzungsorgane zu bilden, sowie seine hohe Aktivität gegen die Hauptpathogene von Urogenitalinfektionen ermöglichen es, das Medikament Patienten mit dieser Pathologie einmalig zu verschreiben. Es gibt Berichte über den Einsatz von Azithromycin bei Borreliose und nativen Infektionen. Bei AIDS-Patienten kann ein Antibiotikum eingesetzt werden, um disseminierte opportunistische Infektionen durch den intrazellulären M. avium-Komplex zu verhindern. Es gibt Informationen über die Möglichkeit, Azithromycin zur Vorbeugung von Malaria zu verwenden.

Die Verwendung von Azithromycin kann die Behandlung von Infektionen deutlich vereinfachen, die Compliance verbessern und damit die Wirksamkeit der Antibiotikatherapie erhöhen.

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